作用机理
雷帕霉素通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制T淋巴细胞的活化和增殖。雷帕霉素是新型免疫抑制剂，但目前缺乏长期、大量的研究。临床上用的雷帕霉素有惠氏制药的“雷帕鸣”，华北制药的“宜欣可”及华东制药的“赛莫司”。
药物的吸收和代谢
高脂饮食可使血药浓度下降，延长达峰时间，增加总的摄入量。为尽可能地减少差异，本药应恒定地与或不与食物同服。 橙汁和水可以用于稀释。不能使用其他液体，特别是不能使用西柚汁进行稀释。
雷帕霉素主要在肝内代谢，很少经肾脏排泄，因此，即使患者有肾功能不全，也可以不调节用药剂量，但肝功能不全的患者需要调整剂量，建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3。
成人常量应用时一般无需监测药物浓度。儿童，肝功能受损者，和/或环孢素剂量显著减少或停用者，需监测药物浓度。
副作用
1、一般认为无肾毒性或肾毒性轻微，但应监测肾功能。雷帕霉素与环孢素合用时，可增加环孢素引起的肾毒性，导致血肌酐升高和肾小球滤过率下降，这时考虑适当调整治疗方案，减少环保素用量，调低其血药浓度。
2、肝毒性，包括伴随血药谷浓度升高的致命性肝坏死。
3、约有一半的患者出现高脂血症并且需要治疗。其他不良反应包括高血压、皮疹、痤疮、贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。
用量
推荐与环孢素及类固醇合并使用。每天口服一次，服用应维持用药的时间、方法、用量的一致性。
环孢素与雷帕霉素有相互影响，建议服用环孢素4小时后服用雷帕霉素。
联合用药时，首次应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6 mg，维持量为2 mg/天。
肾功能不良的患者按常规剂量服用，维持剂量为常规剂量的2/3。
注意事项
1、术前就有高脂血症的患者术后不推荐使用此药。
2、治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，仅在使用本药的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可使用本药。尚不清楚是否在人乳中有分泌。应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。
3、13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
影响血药浓度的药物
升高血药浓度的药物包括：钙通道阻滞剂 ：尼卡地平，维拉帕米，地尔硫 ；抗真菌药 ：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑；大环内酯抗生素：克拉霉素，红霉素，三乙酰桃霉素；胃肠道动力调节药：西沙必利，甲氧氯复胺；其它药物：溴隐亭，西咪替丁，达那唑（炔睾醇），HIV-蛋白酶抑制剂(如利托那韦，茚地那韦) ；西柚汁。
降低血药浓度的药物包括：抗惊厥药 ：卡马西平，苯巴比妥，苯妥英；抗生素：利福布汀，利福喷丁，利福平；草药制剂：金丝桃素。
复诊
每次复诊均要检查血脂、血常规。
药品储存
避光保存在2℃～8℃冰箱内；
一旦开封后，应于一个月内使用。如果必要，开封后可短时间置于25℃一下，短期储存量最多不超过30天。
请不要服用过期药物；
药物应放在儿童取不到的地方。如果有人误食了雷帕鸣，请立即与您的医生联系；
雷帕霉素是处方药物，不要将药物给其他人，即使他们的症状看起来与您的相似，否则会对他们有害。
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